病態、薬

【慢性便秘症治療薬】アミティーザ、リンゼス、グーフィス、モビコールの違い、特徴、併用について

どうもすずめです!

今回は下剤についての記事です。

すずめ
すずめ
最近下剤が多く発売されてなにがなんだかわからないな。機序や特徴、薬価も不明。併用もいいのかもわからない。誰か教えてくれよ。

 

上記の疑問にお答えします。

 

  • 最近発売された下剤の特徴
  • それぞれの下剤の作用機序
  • 用法用量
  • 併用について

上記について記載していきます。

 

最近発売された下剤の特徴

今回はアミティーザ、リンゼス、グーフィス、モビコールの4種類についてです。

 

簡単に紹介します。

アミティーザ(ルビプロストン)

慢性便秘症の効能を有する世界初のクロライドチャネルアクチベーターで小腸からの水分分泌を促進する。

 

適応:慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)

 

用法用量:通常,成人にはルビプロストンとして 1 回24μgを 1 日 2 回,朝食後及び夕食後に経口投与する.なお,症状により適宜減量する.

 

主な副作用は下痢(30%)、悪心(23%)、腹痛(6%)

通常用量での1日の薬価246円

すずめ
すずめ
悪心の副作用は結構出るイメージですね。一包化は30日までなら行けるそうです
すずめ
すずめ
24μgカプセルだけでなく、12μgカプセルも最近発売されました

リンゼス(リナクロチド)

グアニル酸シクラーゼC受容体アゴニスト。体内にほとんど吸収されずに腸管上皮細胞表面の受容体に結合して活性化して腸管分泌、腸管輸送能が亢進する。

 

 

適応:便秘型過敏性腸症候群、慢性便秘症(騎士素敵疾患による便秘を除く)

 

用法用量:通常、成人にはリナクロチドとして0.5mgを1日1回、食前に経口投与する。なお、症状により0.25mgに減量する。

 

主な副作用は下痢(11.6%)、腹痛が(1-5%未満)

通常用量での1日薬価179.8円

すずめ
すずめ
ようやく慢性便秘症の適応をとり使いやすくなりました。ちなみに食後投与だと下痢することが多くなるので食前用法となります。一包化も不可です。0.25mg錠しかないので普通は2錠投与になります。

グーフィス(エロビシキバット)

 

世界初の胆汁酸トランスポーター阻害剤。

回腸末端の胆汁酸トランスポーターへ直接作用して胆汁酸の再吸収を抑制することで大腸に流入する胆汁酸量を増やす。その結果、水分分泌促進と消化管運動促進の2つの作用で排便効果を促す。

 

適応:慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)

通常用量での1日の薬価211.6円

 

用法用量:通常、成人にはエロビキシバットとして10mgを1日1回食前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、最高用量は1日15mgとする。

 

主な副作用は腹痛(19%)、下痢(15.7%)、下腹部痛、腹部膨満感

すずめ
すずめ
胆汁酸の再吸収を抑制するという作用機序なので用法は食前となります。5mg錠なので1回2錠ですね。

 

モビコール

海外のガイドラインにおいて慢性便秘症の治療薬として推奨されている。

2歳以上に使用可能。

ポリエチレングリコールの浸透圧効果により腸管内の水分量が増加する。

腸管内の電解質バランスを維持するために電解質が配合されている。

 

適応:慢性便秘症

通常用量での1日の薬価167.8円

 

用法用量:

本剤は、水で溶解して経口投与する。

通常、2歳以上7歳未満の幼児には初回用量として1回1包を1日1回経口投与する。以降、症状に応じて適宜増減し、1日1~3回経口投与、最大投与量は1日量として4包まで(1回量として2包まで)とする。ただし、増量は2日以上の間隔をあけて行い、増量幅は1日量として1包までとする。

通常、7歳以上12歳未満の小児には初回用量として1回2包を1日1回経口投与する。以降、症状に応じて適宜増減し、1日1~3回経口投与、最大投与量は1日量として4包まで(1回量として2包まで)とする。ただし、増量は2日以上の間隔をあけて行い、増量幅は1日量として1包までとする。

通常、成人及び12歳以上の小児には初回用量として1回2包を1日1回経口投与する。以降、症状に応じて適宜増減し、1日1~3回経口投与、最大投与量は1日量として6包まで(1回量として4包まで)とする。ただし、増量は2日以上の間隔をあけて行い、増量幅は1日量として2包までとする。

 

主な副作用は発疹、下痢、腹痛、悪心、下腹部痛などです。

すずめ
すずめ
水に溶かして使うというのが他と違う特徴ですね。

マクロゴールとポリエチレングリコールは同じものです。

スポンサーリンク

下剤の併用について

ぶっちゃけ併用についてはよくわかりませんでした。保険の関係が微妙となります。

以下、製薬会社に電話やMRに電話して調べたことを記載します。

アミティーザの製薬会社に電話

 

アミティーザとグーフィス、あるいはリンゼス併用は一応OKらしい。でもおすすめはしない。IFで同効薬だからとのこと。保険については不明とのこと。

モビコールの製薬会社に電話

 

モビコールとアミティーザ、あるいはグーフィス、リンゼスは作用機序的には併用OKとのこと。しかい保険は不明とのこと。

 

原則としては薬は安いのから使うと回答あり。

カマやプルゼニドですね。それらが効かなかったり使えなかったりしたらアミティーザやモビコールなどの高い薬剤という順番みたいです。そのため併用だと保険が高くなるので切られないとは言えないとのこと。

 

ちなみに透析の事を聞いたら禁忌ではないとのこと。海外では20年以上使われているが透析にだめとは聞いたことがないとのこと。電解質が入っているがそれはあくまで下剤で体内の電解質が失われるための補充なので影響はほぼないとのこと。

 

グーフィスの製薬会社に電話

 

グーフィスとリンゼスなどの併用は薬価の関係で保険が微妙とのこと。ごくごくたまにの併用なら大丈夫とのことだが大人数にやるとまずいとのこと。また一発査定ということはなく、まずは注意からくるとのこと。

リンゼスの製薬会社に電話

 

リンゼスとアミティーザ、あるいはグーフィスは併用は禁忌ではないとのこと。同効薬なので副作用の可能性が上がるとのことで勧めてはいないとのこと。また、保険で切られる可能性があるとのこと。

 

 

【慢性便秘症治療薬】アミティーザ、リンゼス、グーフィス、モビコールの違い、特徴、併用についてのまとめ

  • アミティーザ:クロライドチャネルアクチベーターで水分分泌促進。悪心などの副作用に注意。
  • リンゼス:グアニル酸シクラーゼC受容体アゴニスト。水分分泌、腸管輸送能亢進。食前用法。食後だと下痢しやすい。
  • グーフィス:胆汁酸トランスポーター阻害剤。胆汁酸の再吸収を抑制する。機序的に食前用法
  • モビコール:マクロゴール4000が主成分の下剤。浸透圧の関係で腸管水分量が増加する。子供にも使える。水に溶かして服用
  • 併用についてはだめではないが保険的に微妙。そしておそらく地域のMRも回答が明確にできないのではないかと思います。

慢性便秘症に適応を持った唯一のラクツロースシロップであるラグノスNF経口ゼリーの記事はこちら

ラグノス経口ゼリーとラグノスNF経口ゼリーの違いや特徴について【透析患者の新たな選択肢】ラグノス経口ゼリーとラグノスNF経口ゼリーの違いや特徴をまとめました。ラグノスNF経口ゼリーは国内で初めてラクツロース製剤として慢性便秘症の適応を取得しました。これはとても大きなことで透析患者にも使えるようになったことを意味します。...