病態、薬

花粉症(抗ヒスタミン薬)の薬の特徴について薬剤師が解説します【眠気が少ないもの教えます】 

花粉症

どうもすずめです!

今日は抗ヒスタミン薬(花粉症の薬)について書いていきます。

抗ヒスタミン薬といえば花粉症蕁麻疹で使われる薬です。

すずめ
すずめ
2019年の花粉はひどいですね。目が特にかゆくてだめですね。。。

 

花粉症によく使われる抗ヒスタミン薬とは(ヒスタミンH1ブロッカー)

その名の通りヒスタミンという物質の作用を抑える薬です。

ヒスタミンはアレルギーに関わっており、Ⅰ型アレルギーではIgE、肥満細胞を介して分泌されます。

そしてヒスタミンは血管透過性亢進血管拡張などがありくしゃみや鼻水、蕁麻疹に関わっています。

 

抗ヒスタミン薬はこういったヒスタミンの働きを抑えることで花粉症の症状を抑えます。

すずめ
すずめ
ちなみにH2ブロッカーというのもあります。これは胃酸の分泌を抑えるガスターなどが分類されます。

 

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花粉症の薬(抗ヒスタミン薬)の分類

抗ヒスタミン薬には第一世代、第二世代とありますが、現在は副作用面から第二世代が主流です。

ですので第二世代中心でお話します。

第二世代抗ヒスタミン薬

  • アレロック(オロパタジン)
  • アレグラ(フェキソフェナジン)
  • クラリチン(ロラタジン)
  • ジルテック(セチリジン)
  • ザイザル(レボセチリジン)
  • ビラノア(ビラスチン)
  • ルパフィン(ルパタジン)
  • デザレックス(デスロラタジン)

などなどいろいろな薬があります。一般的に第一世代より鎮静作用が少ないです。要するに眠気が第一世代より起きにくいです。

2019年4月24日現在 デザレックスは海外の原薬保管施設の承認の問題などで発売中止&回収で市場に出回っていません。

第一世代抗ヒスタミン薬

こちらは主流ではありませんね。理由は眠気が起こりやすいからです。

第二世代で効果が不十分だったりすると重ねたりででることがある印象です。

  • ポララミン(クロルフェニラミン)
  • セレスタミン(クロルフェニラミン+ベタメタゾン)

などがあります

すずめ
すずめ
セレスタミンはポララミン(クロルフェニラミン)とリンデロン(ベタメタゾン)の合剤となります。ベタメタゾンというステロイドが入っているので効き目は高いです

 

眠くなりやすいかどうかの考え方

脳内H1受容体占拠率というものが低いものが眠くなりにくいと言われています。

  • アレグラ(フェキソフェナジン)
  • アレジオン(エピナスチン)
  • エバステル(エバスチン)

上記の3剤は脳内H1受容体占拠率が低いので眠くなりにくいと考えられる薬剤です。

 

また

花粉症の薬の多くに

自動車の運転等危険を伴う機械の操作には十分注意させること

などの注意喚起がされている薬が実は多いのです。

 

花粉症の薬でこういった注意書きが記載されていない薬剤としては下記があります。

  • アレグラ(フェキソフェナジン)
  • クラリチン(ロラタジン)
  • ビラノア(ビラスチン)

 

注意書きがないということはやはりこの3つの薬も眠くなりにくいということになります。

すずめ
すずめ
一般的にはアレグラ、クラリチンが眠くなりにくいと言われています。新しい薬ですがビラノアも眠くなりにくいと聞きます。

花粉症の薬でインペアード・パフォーマンスが起こることがある

インペアード・パフォーマンスとは気づきにくい能力低下

という意味です。

要するに花粉症の薬を飲んで眠気を感じなかったとしても、集中力や判断力、作業効率が無意識に落ちていることがあるということです。

スポーツ選手などはこのことを気にしたほうがいいのかもしれませんね。最高のパフォーマンスが発揮できなくなってしまう恐れがあるのですからね。

脳内ヒスタミンH1占拠率の低いビラノアアレグラが候補に上がってくるのでしょう。

ビラノアはインタビューフォームにて

健康成人(12例)を対象に、本剤20mg、ヒドロキシジン、及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回経口投与し、脳内ヒスタミンH1受容体占拠率を検討した結果、本剤による大脳皮質のヒスタミンH1受容体の占拠は認めなかった。

と記載があります。

 

以上のことから

スポーツ選手などの花粉症治療はビラノアアレグラがいいと思われます。

最近出てきた花粉症の薬

今まで話してきたビラノア、デザレックス、ルパフィンはわりと新しい薬です。今回はこの辺の薬を簡単に触れていきます。

ビラノア

  • 1日1回でよい。
  • 眠気などの副作用が起こりにくい。
  • 比較的即効性で持続時間も長い。
  • 空腹時服用でないとしっかり効果が出ない。
すずめ
すずめ
ビラノアは効果も高くて眠気の副作用も少なくていい薬というイメージです。しかし空腹時でないと効果が落ちてしまうのが難点です。

デザレックス

  • 1日1回でよい
  • 眠気などの副作用が起こりにくい
  • クラリチンの活性代謝物
  • 食事の影響は受けない。
  • 比較的速効性で持続時間も長い
すずめ
すずめ
発売中止中です

ルパフィン

  • 1日1回で良い
  • 抗ヒスタミン作用に加えて抗PAF作用も持つ。
  • 第一世代ほどではないが眠気の副作用はわりと高い。
  • 比較的速効性で持続時間も長い方。
すずめ
すずめ
ルパフィンは残念なことに新しい薬の中では眠気が出やすい方なのですよね。ちょっと使いにくい印象です。

 

花粉症の薬(抗ヒスタミン薬)の骨格での分類

大きく2つに分類されます。

三環系

アレジオン、クラリチン、アレロックなど

ピペリジン・ピペラジン系

アレグラ、タリオン、ジルテック、ザイザル、エバステル

 

などがあります。

 

すずめ
すずめ
基本的には花粉症の薬は効果と眠気の副作用のバランスで選ばれます。しかし薬があわなかったり、効き目が今ひとつの場合などは別の構造の花粉症の薬に切り替えることも有用かと考えられます。三環系からピペリジン・ピペラジン系などですね。もちろん逆もあります。

 

花粉症で病院に受診するタイミング

花粉症の方は毎年シーズンに受診すると思います。

おすすめは早目に受診することです。早目に受診して早目に薬を服用すると症状の悪化を防げます。

薬局薬剤師からの経験から言うと、

3月になってから受診する方はひどい方が多いイメージです。ステロイドの内服が出たりですね。逆に1月とかに受診している方は抗アレルギー薬1剤とかで済んでいる方が多いイメージです。

 

早めに抗ヒスタミン薬を飲んでおけば症状のピークも抑えられるのでぜひ早めに受診してください。

すずめ
すずめ
ちなみに花粉症での鼻閉は抗ヒスタミン薬よりもロイコトリエン拮抗薬(オノンやキプレス、シングレア)のほうが適しています。

ドラッグストアで売っている花粉症の薬について

どうしてもすぐに病院を受診できないというのであれば市販薬でしのぐという手もあります。

今は病院で処方する薬と同じものが、いくつかドラッグストアでも買うことができます。

アレグラFX

 

クラリチンEX

アレジオン20

 

すずめ
すずめ
上にあげた3つの薬はどれも眠気が出にくいタイプになります。
クラリチンEXは要指導医薬品、アレグラFXするととアレジオン20は第2類医薬品に分類されます。
医薬品は原則ドラッグストアなどの対面で買うことをおすすめします。飲み合わせなどの心配もありますしね。

花粉症(抗ヒスタミン薬)の薬の特徴について薬剤師が解説します【眠気が少ないもの教えます】のまとめ

  • 現在の花粉症治療のメインである抗ヒスタミン薬は第二世代が中心。
  • アレグラ、クラリチン、ビラノアは眠気が起こりにくい。
  • スポーツ選手はインペアード・パフォーマンスに注意。アレグラやビラノアが起こりにくいと考えられる。
  • 早目に受診して抗ヒスタミン薬の内服を開始すると花粉症の症状のピークを抑えることができる。
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